牛奶肽是一类寡牛奶与相相辅相成的大分子衍生物。牛奶肽在牛奶阿司匹林开发设计如牛奶肽四环素和抗疫苗的开发设计中上有格外重要的运用。经过几十年的发展，的小分子技术以外已经格外开花结果，寡牛奶的小分子在最近几年也夺得了很重要的进展。然而对于牛奶肽的小分子，仍然是一个极具挑战的难题。
近日，Angew. Chem. Int. Ed. 刊物在线刊登了中国工程院广州用药研究所文留青课题组与北方人新技术所大学王鹏讲师携手进行时的新书：Machine Driven Chemoenzymatic Synthesis of Glycopeptide 的专著。
该研究首次路透社了借助商业性的小分子明为和有机化学激酶法小分子策略小分子带有多样寡牛奶形态的牛奶肽（Proof of Concept）。
在本项研究中，所写通过筛选大量可用于固相小分子的固相载体，最终发掘出了一种较厚被氨基化的硅球，它可以同时被当做有机相的多肽小分子与水相寡牛奶小分子（激酶重排）。
这种硅球仅仅较厚具有氨基配体，因此所写设计了可断裂的linker将硅球树脂与起始相连接。虽然这种硅球树脂乘载工作效率比惯用的小分子的固相树脂极低，但可以同时支持有机相中进行时的小分子重排与水相中进行时的激酶催化重排。
基于此，研究技术人员相辅相成商业性的小分子明为开发出了都有两相重排的体制，用于牛奶肽小分子的技术应用软件。将乘载有初始的树脂预先投身到重排釜中，然后小分子明为自动将下一个与脱羧还原剂（脱人身安全还原剂）投身重排釜中，重排进行时后加压过滤其余还原剂，即进行时一个重排器。
有机化学激酶法自动小分子牛奶肽的基本原理
通过分设重排程序，可以使完全相同的依次进行时重排器重排，在多个重排器后就可获得期望多肽。之后系统切换为水相，将不同的牛奶基转移激酶与完全相同的牛奶甘氨酸依次进行时值得注意的重排器重排（重排温度为37 ℃），经过多个重排器后就可以获得期望牛奶肽，然后将牛奶肽从树脂上洗刷。
该牛奶肽小分子应用软件非常简单易操作，首次借助商业性的小分子明为发挥作用了13种多样牛奶肽（10种标志物MUC1牛奶肽与三种HIV牛奶肽）的半自动小分子。
广州用药所文留青研究员与北方人新技术所大学王鹏讲师为专著共同通信所写；张家张文Dr和薄一波Dr为专著共同第一所写。该计划由美国NIH Common Fund Glycoscience program和广州用药所人才启动时资金支持进行时。
重构出处：
Jiabin Zhang, Ding Liu, Varma Saikam, et al.Machine-Driven Chemoenzymatic Synthesis of Glycopeptide.Angew Chem Int Ed Engl. 2020 Jul 16. doi: 10.1002/anie.202001124.
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